Disulfiram (Antabus) er sandsynligvis det mest anvendte stof til behandling af alkoholisme. I kroppen omdannes ethanol normalt til acetaldehyd, der tilsvarende hurtigt omdannes til eddikesyre og fjernes fra kroppen. Disulfiram forhindrer omdannelse af acetaldehyd til eddikesyre, og derfor begynder flere mængder af acetaldehyd at ophobes i kroppen. Selv lave niveauer af acetaldehyd forårsager kvalme, opkast (inklusive risikoen for skader på spiserøret), kløende hud og rødme og åndenød – dvs. en såkaldt antabuse-reaktion. Svedtendens og nedsat blodtryk er eksempler på andre symptomer. I de mest alvorlige tilfælde kan resultatet være en chok-tilstand. Antabus-symptomerne er generelt meget alvorlige, og det er derfor næsten umuligt at indtage alkohol under disulfiram-medicinen. Disulfiram fungerer således som et skræmmende middel, der undertrykker drikke, men sugen på alkohol i sig selv påvirkes ikke i sådan grad af disulfiram. Disulfiram har også andre virkningsmekanismer, såsom reduktion af norepinephrinproduktion.
Dosering
Disulfiram-behandling kan ikke startes, hvis patienten er under påvirkning af alkohol. Et ledende princip er, at patienten ikke burde have indtaget alkohol i 12 timer, før behandlingen startes. Patienten skal også være opmærksom på den såkaldte antabuse-reaktion, som initieret medicin og alkoholindtag giver anledning til. Indledningsvis gives en dosis på 800 mg / dag i et par dage. Under vedligeholdelsesbehandling er 100–200 mg / dag eller 400–800 mg to gange om ugen tilstrækkelig. Lægen kan også give instruktioner om anden anvendelse, for eksempel hvis den tages om nødvendigt (fester, ferie).
Antabus på recept
Hvis medicinen gives under opsyn (sundhedscentre, ægtefælle osv.), Er det mere sandsynligt, at behandlingen vil lykkes – dette er vigtigt, især når behandlingen påbegyndes. Med patienten kan en såkaldt Antabus-aftale(linket er eksternt)indgået. Dette betyder for eksempel, at patienten forpligter sig til at følge behandlingen i mindst seks måneder. Uden tilsyn kan brugen af disulfiram blive uregelmæssig og derfor frugtløs. Receptdisulfiram (Antabus, 200 mg) fås på apoteker i form af brusetablet. Den brusende tablet opløses i et halvt glas vand lige inden brug. Smagen er neutral. Da behandlingen skal være en succes, betaler det sig at tage medicinen straks om morgenen.
Antabus som brusetablet
Disulfiram fås også som et langtidsvirkende implantat. Virkningen har været svag, da mængden af disulfiram, der absorberes af kroppen, ofte er blevet for lille. I dag skal implantater bruges i meget lille grad.
Disulfiramets egenskaber
Efter et par mellemstadier i kroppen omdannes disulfiram til den egentlige aktive ingrediens (diethylcarbaminsyremethylester). Effekten sætter sig inden for et par timer. Den bedste effekt opnås efter ca. tre dages behandling. Når medicinen er afsluttet, varer virkningen ca. 1-2 uger. Varigheden påvirkes af blandt andet dosisstørrelsen og de personlige egenskaber. På grund af den lange handlingsvarighed understøtter disulfiram alkoholfri behandling, selvom patienten med vilje afholder sig fra at tage nogen doser af disulfiram. Disulfiram bør aldrig gives “i hemmelighed” til en patient, da indtagelse af alkohol i kombination med disulfiram kan forårsage organskader og endda være dødelig.
Antabus og alkohol
Symptomerne ved oral indgivelse af disulfiram og samtidig anvendelse af alkohol giver anledning til meget hurtigt, cirka inden for 5-10 minutter. Symptomerne varer mellem 30 minutter og flere timer – dybest set så længe der er alkohol i kroppen. Kroppen vænner sig ikke til at disulfiram, og behandlingen kan derfor fortsætte i flere år, hvis det er nødvendigt. Med tiden får faktisk patienten mere og lettere en antabuse-reaktion på endda små mængder alkohol.
Skadelige effekter ved antabus
Skønt disulfiram også kan forårsage skadelige virkninger, der ikke er alkoholrelateret, betragtes det generelt som et relativt sikkert lægemiddel. De mest almindelige bivirkninger inkluderer træthed, hovedpine, maveforstyrrelse, smagforstyrrelse og dårlig ånde. Ofte forsvinder de uønskede virkninger af fortsat medicin. Forhøjede leverenzymniveauer og gulsot (gulsot) kan også forekomme, men symptomerne forsvinder, når medicinen stoppes. Inden behandlingen påbegyndes og med regelmæssige intervaller under behandlingen, skal leverenzymværdierne (transaminaser, S-GT) og bilirubin måles. I begyndelsen af behandlingen skal værdierne måles med to ugers intervaller over to måneder. Derefter er det nok hver 3-6 måned. Det er kendt, at nikkelallergikere er mere tilbøjelige til at lide af uønskede virkninger end andre. Hudsymptomer og rysten er blandt de relativt sjældne eller sjældne bivirkninger. Som med alle andre lægemidler øger fortsat brug (år) med store doser risikoen for alvorlige bivirkninger. Ved normal brug er disulfiramet stadig et sikkert og godt tolereret medikament.
Ved graviditet
På grund af utilstrækkelige test anbefales det ikke brug under graviditet og amning, selvom det sandsynligvis er mere sikkert for et foster, end hvis moderen bruger masser af alkohol. Under graviditet og amning skal moderen stadig konsultere en læge, inden hun bruger medicinen.
Interaktioner
Disulfiram giver anledning til interaktion med mange lægemidler (tabel 1). Eksemplerne i tabellen er vejledende. Det er vigtigt, at patienten informerer lægen om, hvilke andre medicin og naturlige midler han eller hun bruger for at undgå bivirkninger. På apoteker kan du også tjekke for mulige bivirkninger. Bag interaktionerne er blandt andet virkningen af disulfiram på funktionen af visse kropsenzymer (herunder CYP2C9- og CYP2E1-blokkeringer). Det er godt at vide, at visse receptpligtige medikamenter sammen med alkohol giver anledning til den samme type reaktion som disulfiram.
Eksempler på disulfiram-interaktioner med visse lægemidler.
- Stofindholdet øges den tricykliske antidepressiva amitriptylin
- Triptylprodukter epilepsilægemidlet fenytoin
- Hydantin visse benzodiazepiner, f.eks. diazepam
- Valium astma-lægemidlet teofyllin
- Retafyllin kolesterolmedicinerne fluvastatin og rosuvastatin
- Lescol, Crestor disulfiram indhold øges det antibiotiske isoniazid
- Tubilysin alvorlige virkninger på centralnervesystemet
- Koffein
Koffeineffekten forbedres
Under medicin med disulfiram skal du være forsigtig med alt, hvad der indeholder alkohol. Bland känsliga patienter uppkommer antabussymtomen enligt en uppskattning när alkoholhalten i blodet uppgår till enbart 0,05–0,1 promille. För jämförelse: en flaska öl klass III ger hos en vuxen person som väger 70 kilogram upphov till en alkoholhalt på knappt 0,2 promille i blodet. I praktiken kan således en klunk mellanöl räcka för att skapa symtom. Preparat som särskilt bör beaktas är vissa flytande läkemedelspreparat som innehåller alkohol (bland annat många hostmediciner). I en berusning på 0,5 promille inträder antabussymtomen i allmänhet med full styrka, och i en berusning på 1,25–1,5 promille kan medvetslöshet förekomma. Alkoholhaltiga livsmedel bör inte heller intas, och man bör förhålla sig med reservation till “alkoholfria ölsorter”. Till och med likörkonfekt eller nattvardsvin kan utlösa antabussymtom.
Antabus reaktion
Også hud eller slemhinneprodukter, der indeholder alkohol – såsom desinfektionsmidler, aftershave, deodoranter og mundskyllevand – kan give anledning til en reaktion Antabuse. Det er vanskeligt at sætte grænser for anvendelsen af ovennævnte præparater, da symptomernes begyndelse er en sum af mange faktorer (for eksempel styrken af det desinfektionsmiddel, der er anvendt på huden, størrelsen og tykkelsen af det anvendte produkt, og om andre alkoholiske produkter er blevet anvendt osv.).
Lugten kan give tilbagefald
Der er nogle videnskabelige publikationer om interaktioner, som de ovennævnte stoffer giver anledning til, men disse omhandler næsten individuelle tilfælde. Det anbefales, at brugen af alkoholiske produkter så vidt muligt undgås. Det er kendt, at lugten af alkohol alene kan forårsage et tilbagefald hos en alkoholiker, som er livstruende under disulfiram-medicin – et fuldstændigt forbud kan reducere denne risiko. Hvis det er nødvendigt at bruge et produkt af denne type, For eksempel, i tilfælde af en hudgel, der indeholder alkohol, betaler det sig først at anvende den kun på et lille hudområde. Hvis der ikke opstår symptomer inden for 1-2 timer, kan produktet sandsynligvis bruges sikkert. I praksis kan dette kun gøres ved at prøve det – den sikreste løsning er at bruge et andet præparat. Det er også blevet spekuleret i, at en mindre antabuse-reaktion endda kan være fordelagtig for patienten, da den viser virkningen af medicinen.
Overdosis
Enkeltdoser på mere end tre gram disulfiram kan forårsage overdoseringssymptomer (kvalme, træthed). Nogle af de alvorlige symptomer kan forekomme med forsinkelse (koordinationsvanskeligheder, talevanskeligheder, nedsatte intellektuelle funktioner). Nogle af symptomerne kan blive permanente. Der udvises omhu i henhold til symptomerne, da der ikke er noget modgift mod disulfiram. En betydelig overdosis (børn 0,3 gram / kg og voksne 0,5 gram / kg) kan være dødelig. Hvis der er mistanke om overdosering, skal du straks søge lægehjælp eller ringe til 112