Metadon er en stærk syntetisk opioid. Metadon bruges hovedsageligt til behandling af moderat og svær smerte (Dolmed® 5 mg tabletter), men også til opioidsubstitutionsbehandling (inklusive meetadone Martindale Pharma® 2 mg / ml opløsning). Metadon forårsager ligesom andre opioider, der anvendes som rusmidler, fysisk og mental afhængighed.
Metadon i behandling
Globalt er metadon stadig en vigtig forbindelse til behandling af forskellige smertebetingelser. Metadons egnethed til pleje af heroinmisbrugere blev først videnskabeligt bevist allerede i 1965. Metadon er det mest almindelige stof til opioidsubstitutionsbehandling i Europa. I Danmark får 40 procent af mennesker i opioiderstatningsterapi metadon, hvilket svarer til mere end 700 patienter. Det anslås, at der er 4.000–6.000 opioidmisbrugere i Danmark, og disse er ofte blandede brugere. Ingen nøjagtige tal for metadonmisbrugere er tilgængelige.
Effektmekanisme
metadon virker hovedsageligt gennem µ (min) opioidreceptor i centralnervesystemet. Metadon kan også forhindre cellernes optagelse af både serotonin og noradrenalin. Når optagelsen af cellerne hindres, intensiveres den smertestillende effekt.
Metadon opioidsubstitutionsbehandling
Når det tages oralt, absorberes metadon hurtigt og godt, skønt der er betydelige individuelle variationer. Virkningen af metadon begynder inden for 30-60 minutter. Ved smertebehandling varer virkningen af en enkelt dosis ca. 4 timer, men den individuelle variation er betydelig. Ved kontinuerlig anvendelse forlænges virkningen på grund af akkumuleringen af forbindelsen i vævene: for eksempel til opioidsubstitutionsbehandling gives metadon kun en gang dagligt. En dag kan betragtes som den vejledende opdelingstid. Oral metadon smager bitter.
Effekter og skadelige virkninger
For dem, der ikke er bekendt med opioider, ligner metadon morfineffekter. Metadon hæmmer det centrale nervesystem og forårsager på denne måde lidelse og en følelse af lyst, som ofte søges af stofbrugere. Kvalme, opkast og forstoppelse er blandt de sædvanlige negative virkninger såvel som appetitløshed, mundtørhed, sved og træthed. Seksuel dysfunktion, lavt blodtryk, nedsat hjertefunktion og muskel ryger kan også forekomme. Ud over forstyrrelser kan metadon også forårsage åndedrætsdepression, som betragtes som en af de mest alvorlige bivirkninger. På grund af virkningerne på serotoninsystemet øger brugen af metadon risikoen for det såkaldte serotoninsyndrom.
Metadon tolerans
Ved længerevarende brug bliver kroppen vant til metadon, og brugeren har derfor brug for stigende doser for at opnå den ønskede effekt. Bortset fra visse undtagelser (forstoppelse og reducerede elever, dvs. miosis), vænner kroppen sig også til de fleste af de skadelige virkninger, som metadon giver anledning til. Ved langtidsbrug forårsager metadon ikke længere en følelse af lyst, men forhindrer snarere indtræden af abstinenssymptomer.
Abstinenssymptomer metadon
Langvarig seponering af metadon resulterer ofte i abstinenssymptomer (tabel 1). På grund af metadons lange opdelings tid bliver abstinenssymptomer mildere end dem, der er forårsaget af kortvirkende opioider, men de holder længere. Symptomerne starter med en forsinkelse og er mest alvorlige kun 4-6 dage efter brug. Symptomerne varer normalt 10-12 dage, men også længere. Symptomerne er sjældent livstruende.
Her ses de mest centrale abstinenssymptomer forårsaget af opioider, såsom metadon.
Symptomer:
- Gaben, føler sig svag, deprimeret, diarré, kvalme
- Svedtendens, spytdannelse, rive i øjnene, løbende næse, nyser
- Muskelsmerter, organsmerter, tarmkramper, opkast
- Rastløshed, søvnbesvær, angst, rysten, narkotikasøgende opførsel
- Tab af appetit, vægttab, udvidede pupiller, hurtig hjerteslag, gåsehud
- Forhøjet kropstemperatur, højt blodtryk og hurtigere vejrtrækning, kulderystelser
- Afhængighed og risiko for overdosering
Længerevarende brug
Ved langvarig brug formindskes metadons evne til at skabe en følelse af lyst, men ved intravenøs brug forbliver denne evne til en vis grad. Ved intravenøs brug er en mindre dosis også nødvendig. Af disse grunde bruges metadon også intravenøst som rusmiddel. Intravenøs brug lettere giver anledning til afhængighed. Metadon er en kraftig opioid med en lang virkning og derfor især farlig ved intravenøs brug, men også meget farlig, når den tages oralt.
Dosering metadon
Doserne, der bruges til opioidsubstitutionsbehandling, er livsfarlige for mennesker, der sporadisk bruger opioider og også farlige for erfarne brugere – især hvis der er sket brud. Det anslås, at en dosis på 50-100 milligram er dødelig for en person oven på opioider. Til intravenøs brug er dosis mindre. Ved metadonsubstitutionsbehandling er de daglige doser i begyndelsen af behandlingen 10–40 mg og under vedligeholdelsesbehandling på 60–120 milligram. Hvis man glemmer flere doser med substitutionsbehandling, skal den følgende dosis reduceres med 25-50 procent for at forberede sig på reduceret tolerance. Efter afslutningen af substitutionsbehandlingen reduceres doserne gradvist, for eksempel med 2,5-5 mg om ugen.
Metadonpræparater
meetadonpræparater (tabletter, opløsning) er ikke beregnet til intravenøs brug, og derfor fører misbrug til hjælpestoffer, der kan tilstoppe blodkar og forårsage forskellige infektioner ender i kroppen. Øjenskader kan også forekomme.
Overdosis metadon
Overdosering kan behandles ved indgivelse af naloxon intravenøst eller intramuskulært. Metadon har en lang varighed af virkning, og det kan derfor være nødvendigt at give naloxon gentagne gange, indtil effekten af metadon ophører. Antallet af dødsfald forårsaget af metadon er blevet flere i Danmark i løbet af 2000’erne. I baggrunden har der ofte været blandet brug: især benzodiazepiner og alkohol eller andre opioider.